какие таблетки шипят в воде

Передовая фармакология: тает во рту

Изучаем преимущества и недостатки быстрорастворимых лекарственных форм

Быстрорастворимые лекарственные формы были созданы для того, чтобы облегчить процесс приема препаратов, который у некоторых пациентов вызывает определенные затруднения. Разработанные в конце 70‑х годов прошлого века быстрорастворимые системы доставки лекарств стали удобной альтернативой таблеткам, капсулам и сиропам, прежде всего, для пожилых пациентов и детей. Однако, за последние десятилетия стало очевидно, что преимущества этих форм не исчерпываются удобством применения. В чем их сильные стороны, как они влияют на эффективность лечения и каковы технологические особенности производства быстрорастворимых препаратов — читайте нашей статье.

beresh new

Общая информация

Сложности с глотанием обычных таблеток — довольно распространенное явление среди пациентов всех возрастных групп, особенно среди пожилых людей и больных, страдающих дисфагией. Это состояние может возникать на фоне различных заболеваний, в том числе при инсульте, болезни Паркинсона, СПИДе, состоянии после удаления щитовидной железы, лучевой терапии головы и шеи и других случаях.

Результаты исследования, проведенного с участием 1576 пациентов, показали, что 26 % потребителей лекарственных препаратов испытывают трудности с проглатыванием таблеток из‑за их большого размера, неудобной формы или неприятного вкуса. Этих недостатков лишены быстрорастворимые лекарственные формы. При контакте со слюной менее чем за 60 секунд (предпочтительно — менее чем за 40 секунд) они образуют суспензию, которая легко глотается [1].

К быстрорастворимым лекарственным формам (БРЛФ) относятся твердые формы — порошки, гранулы, пеллеты, микросферы, таблетки, капсулы и т. д. — в которых используются вспомогательные вещества и технологические приемы, ускоряющие процессы растворения или диспергирования лекарственных веществ и повышающие их биологическую доступность [2].

От теории — к ассортименту

Чаще всего в быстрорастворимой форме производят нейролептики, сердечно-сосудистые средства, анальгетики, противоаллергические препараты и препараты для лечения эректильной дисфункции.

Перспективными лекарственными средствами, которые уже выпускаются в БРЛФ или могут производиться в будущем, считается ряд препаратов различных фармакологических групп.

Таблица: Препараты, имеющие быстрорастворимые лекарственные формы

Фармакологическая группа Лекарственный препарат
Антибактериальные препараты Ципрофлоксацин, тетрациклин, эритромицин, рифампицин, пенициллин, доксициклин, налидиксовая кислота
Антигельминтные препараты Албендазол, мебендазол
Антидепрессанты Тразодон, миансерин
Сахароснижающие препараты Глибенкламид, глипизид, толбутамид, гликлазид, хлоропропамид
Анальгетики, НПВП Диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, мефенаминовая кислота, напроксен, индометацин, пироксикам
Антигипертензивные препараты Амлодипин, карведилол, дилтиазем, фелодипин, нифедипин, нимодипин
Антиаритмические препараты Амиодарон
Антигистаминные средства Цетиризин, лоратадин, фексофенадин
Анксиолитики, седативные препараты, нейролептики Алпразолам, диазепам, клозапин, лоразепам, мидазолам и др.
Диуретики Фуросемид, спиронолактон, этакридиновая кислота
ЖК-препараты Фамотидин, домперидон, омепразол, ондасетрон
Глюкокортикостероиды Бетаметазон, беклометазон, гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон
Антипротозойные препараты Метронидазол, тинидазол

Плюс на минус

БРЛФ имеют как преимущества, так и недостатки.

Сильные стороны быстрорастворимых таблеток [1,3]:

На сегодняшний день определен ряд критериев, которым должны отвечать идеальные препараты в БРЛФ [4]. К ним относятся:

Технологии создания БРЛФ

Существует около десяти различных технологий создания БРЛФ. Рассмотрим самые распространенные.

Сухое замораживание/лиофилизация

Это один из первых методов создания быстрорастворимых форм, основанный на высушивании чувствительных к нагреву препаратов при низкой температуре в условиях, обеспечивающих сублимацию влаги. Процесс сублимационной сушки, как правило, состоит из трех этапов:

1. Заморозка лекарственной субстанции.

2. Первичная сушка до достижения влажности около 4 % по массе.

3. Вторичная сушка для уменьшения связанной влаги до необходимого уровня.

Из-за лиофилизации и использования связующих агентов-наполнителей препараты приобретают аморфную структуру и легко растворяются в воде. Быстрорастворимые таблетки, полученные методом сухого замораживания, очень пористые и быстро распадаются при контакте со слюной и/или водой [1, 3].

Формование

Быстрорастворимые таблетки, полученные методом формования, как правило, отличаются приятным вкусом за счет введения в состав дисперсионной матрицы воды и растворимых сахаров. Сегодня используют два вида этой методики [1, 3].

Основан на увлажнении порошковой смеси, состоящей из активных и вспомогательных веществ, с помощью водно-спиртового растворителя с последующей компрессией образовавшейся субстанции при низком давлении в формованных пластинах. Полученную массу сушат на воздухе для удаления растворителя. Таблетки, полученные этим способом, менее компактны, чем прессованные. Они имеют порошковую структуру, ускоряющую их растворение.

В основе метода — приготовление суспензии, содержащей лекарственное вещество, агар и растворимые сахара (маннит или лактозу). Суспензия разливается в блистерную упаковку, после чего агар застывает при комнатной температуре до желеобразного состояния. Затем проводят сушку при 30 °С в вакууме. Главный недостаток этого метода — низкую механическую прочность получаемых с его помощью быстрорастворимых таблеток — можно преодолеть за счет введения в формулу связующих вспомогательных компонентов.

Распылительная сушка

Эта методика, традиционно используемая в фармацевтике для производства высокопористых порошков, была предложена и для выпуска быстрорастворимых форм. Она основана на включении в формулу препарата гидролизованного и негидролизованного желатина в качестве связующих матрицу компонентов, маннита как наполнителя, а также дополнительных вспомогательных веществ, играющих роль дезинтегрантов. В некоторых случаях для активизации распада препарата в водной среде вводят кислоту (лимонную) или щелочь (бикарбонат натрия).

При сухом высушивании порошка, содержащего эти компоненты, удается получить быстрорастворимые таблетки, распадающиеся в воде в течение не более 20 секунд.

Сублимация

Эта методика основана на введении в лекарственную смесь инертных летучих компонентов, таких как мочевина, камфора, уретаны. После прессования таблетки вспомогательные вещества выводятся за счет сублимации, создавая поры в матрице. Благодаря им таблетка быстро растворяется при контакте со слюной. В качестве порообразователя также могут использоваться циклогексан, бензол и другие растворители.

Препараты, получаемые методом сублимации, отличает довольно высокая механическая прочность и высокопористая структура.

Патентованные технологии производства быстрорастворимых форм

Орасолв — особенность этой технологии заключается в незначительной компрессии, которой подвергаются таблетки. За счет этого они более ломкие и хрупкие, чем обычные пероральные твердые препараты. Чтобы обеспечить целостность, препараты орасолв упаковывают в специально разработанные блистеры. Если требуется маскировка вкуса, таблетки покрываются особыми гранулами.

Дюрасолв — запатентованная технология второго поколения. Препараты дюрасолв имеют гораздо более высокую механическую прочность по сравнению с орасолв благодаря использованию более высокого давления при компрессии препарата. Технология дюрасолв намного экономичнее по сравнению с орасолв: таблетки упаковываются в существенно более дешевые традиционные блистерные упаковки или флаконы. Ограничения дюрасолв — невозможность включения в состав таблеток маскирующих вкус компонентов, из‑за высокого давления, оказываемого на порошковую смесь-матрицу при прессовании.

Ваутаб — технология, разработанная в Японии. Основана на использовании двух различных типов полисахаридов (мальтозы, сорбита, мальтита), которые придают таблеточной массе достаточную твердость и высокую скорость растворения — примерно 15–20 секунд. Примечательно, что таблетки ваутаб распадаются быстрее, если их прижать языком к верхнему небу. Таблетки ваутаб более устойчивы к условиям окружающей среды по сравнению с орасолв, и могут упаковываться в обычные блистеры и флаконы. Кроме того, таблетки ваутаб имеют приятный вкус благодаря использованию еще одной запатентованной технологии маскировки вкуса.

Дисперсионная система — запатентованная технология, позволяющая получить препараты в БРЛФ за счет включения в их состав 8–10 % органических кислот и разрыхлителей (крахмала, модифицированных крахмалов, микрокристаллической целлюлозы, альгиновой кислоты, циклодекстринов и др.). Они обеспечивают более быстрое набухание таблетки и ее оптимальную смачиваемость, что увеличивает скорость растворения.

Другие популярные БРЛФ

Шипучие таблетки — хорошо известная лекарственная форма. Ее принцип действия заключается в быстром высвобождении активных веществ вследствие реакции между органическими карбоновыми кислотами (лимонной, винной, адипиновой) и натрия гидрокарбонатом при контакте с водой. В результате реакции образуется нестабильная угольная кислота, которая сразу же распадается на воду и углекислый газ. Последний образует пузырьки, действующие в качестве суперразрыхлителя (6). Шипучие таблетки характеризуются быстрой абсорбцией и скорым началом терапевтического эффекта, а также улучшенным вкусом за счет введения вкусовых добавок.

Сублингвальные и буккальные таблетки — формы, различающиеся анатомической зоной всасывания и проницаемостью для них разных отделов слизистой оболочки ротовой полости. Сублингвальная слизистая оболочка находится на нижней поверхности языка и дне ротовой полости. Для нее характерна высокая проницаемость и, соответственно, высокая скорость всасывания и биодоступность сублингвальных таблеток. Такие ЛС представляют собой быстрораспадающиеся таблетки или мягкие желатиновые капсулы, содержащие жидкие формы активного ингредиента. Сублингвальные таблетки способны создавать высокие концентрации действующего вещества в сублингвальной области [5].

Буккальная (защечная) область менее проницаема для лекарственного вещества по сравнению с сублингвальной. Поэтому буккальные формы используются для замедленного высвобождения и всасывания препаратов. Кроме того, буккальная область содержит развитый мышечный слой и менее подвижную слизистую оболочку, что создает условия для применения адгезивных форм, например, пластырей. Для улучшения всасывания лекарственного вещества в буккальной области могут применяться дополнительные ингредиенты [5].

Быстрорастворимые пленки — инновационная лекарственная форма, разработанная на основе технологии трансдермальных терапевтических систем. Представляет собой тонкую пленку размером 1–20 см в зависимости от дозы и концентрации активного компонента, которая размещается на слизистой оболочке полости рта (щеки, неба) и в процессе растворения высвобождает действующее вещество. Быстрорастворимые пленки могут оказывать как системное, так и местное действие [7].

В качестве основы быстрорастворимых пленок используют природные, синтетические и полусинтетические гидрофильные полимеры: желатин, модифицированный крахмал, производные целлюлозы, акриловой кислоты, полиэтиленоксид и т. д. Основной способ получения этой формы заключается в формировании вязкого раствора активных и вспомогательных компонентов, из которого формируют пленку. Ее сушат и нарезают на куски необходимого размера [7].

Быстрорастворимые пленки — перспективная форма для производства нейролептиков, сердечно-сосудистых препаратов, анальгетиков, гормональных, антигистаминных лекарственных средств, а также местных препаратов — антисептиков для полости рта.

Источник

ФУРАЦИЛИН АВЕКСИМА
для горла и полости рта

таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг.

complaint

Полоскание – один из важных компонентов комплексной терапии при боли в горле

complaint

Полоскание направлено на то, чтобы обеспечить более высокую эффективность лечения.
Полоскание горла позволяет:

О препарате
ФУРАЦИЛИН АВЕКСИМА

Таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг.

Противомикробное средство – нитрофуран. Механизм действия нитрофуранов на бактерии специфичен только для препаратов этой группы. Именно поэтому нитрофураны активны в отношении большинства штаммов бактерий, устойчивых к антимикробным препаратам других классов химических веществ. 1

1

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli., Proteus spp.).
Устойчивы к нитрофурантоину: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Providencia spp., Acinetobacter spp.

Активный элемент –
нитрофурал

Нитрофурал соединяется с флавопротеинами, веществами, которые вырабатываются микроорганизмами – и вместе они образуют аминопроизводное соединение. Аминопроизводное соединение разрушает или изменяет третичную или четвертичную структуру белка бактерии. Таким образом процесс метаболизма и нормального формирования белковых структур в микроорганизме нарушается, и сам организм погибает.

Форма выпуска

Таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг.

Быстро и легко растворяется в воде комнатной температуры 2 :
1 таблетку 20мг растворяют в 100 мл воды. ФУРАЦИЛИН АВЕКСИМА не требует предварительно измельчения перед приготовлением раствора.

2

Показания к применению

Побочное действие:
возможны аллергические реакции: кожный зуд, дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел./факс: (34355) 3-60-90.

Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Способ применения
ФУРАЦИЛИН АВЕКСИМА

Таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Отзывы

dummy

Старый друг – лучше новых двух! Или почему необходимо иметь в домашней аптечке фурацилин!

dummy

Шипучие таблетки для больного горла это так удобно!

dummy

dummy

ШИПУЧИЙ ФУРАЦИЛИН!? Да что Вы говорите, оказывается и такое бывает?! ЗАВЕРНИТЕ МНЕ ДВА, нет, три. А отличается ли он от своего собрата? Давайте проверять вместе.

partner 2

partner 3

932a39d940f5bcb395283b7cd0c9201e

a338439747b95d757e01a0fe1bd48683

f6ae772f6dd62071bd37216316547a24

Сообщить о нежелательных реакциях

* Другая информация, имеющая отношение к фармаконадзору, в том числе не связанная с развитием нежелательных явлений:

Форма выпуска

Таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг.

По 2 таблетки в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в тубу пластиковую, укупоренную пластиковой крышкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в банку из полимерных материалов из полиэтилена низкой плотности, укупоренную пластиковой крышкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 5 контурных безъячейковых упаковок (стрипов) с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Тубу пластиковую или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Источник

ТОП лекарств от кашля

89aa213d2b8424b4ae037828b13e00a5

Кашель – защитная рефлекторная реакция организма, направленная на очищение закупоренных или раздраженных дыхательных путей. Половая принадлежность, возраст и генетика в данном случае значения не имеют. Лающий, мучительный, с мокротой или без нее, возникающий в течение всего дня, только в определенное время суток или при употреблении определенных продуктов – существуют совершенно разные типы кашля. Он может быть разделен, во-первых, по продолжительности (острый и хронический кашель), а во-вторых, по отношению к выделяемому секрету (сухой, продуктивный и кровохарканье).

Чтобы подобрать лучшее средство от кашля, следует обратиться к врачу. Только специалист, после проведения обследования и постановки диагноза, может назначить эффективный препарат, который не только устраняет симптом, но и борется с причиной его возникновения.

Какие виды кашля бывают

Сухой (раздражающий)

Называется непродуктивным или кашлем без мокроты. Вызван раздражением дыхательных путей. Острый сухой кашель может возникать, например, в начале бронхита, при небольших легочных эмболиях (закупорка легочного кровеносного сосуда), плеврите, а также при вдыхании раздражающих газов, пыли и других инородных тел.

Хронический сухой кашель может быть вызван, например, хроническим насморком или хронической синусовой инфекцией, рефлюксной болезнью и астмой. Кроме того, хронический сухой кашель также может быть побочным эффектом ингибиторов АПФ (сердечно-сосудистых средств).

Продуктивный (кашель с мокротой)

Сопровождается большим количеством слизистого образования. Слизь в основном прозрачная. Желтоватая мокрота, отходящая из нижних дыхательных путей, связана с воспалительными клетками. Зеленоватый бронхиальный секрет указывает на бактериальную инфекцию.

Острый продуктивный кашель может возникать, например, в рамках пневмонии, а также на более поздней стадии острого бронхита. Хронический продуктивный кашель может быть признаком хронического бронхита или ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких).

Кровохарканье

Причины возникновения кашля

29e0b728f76f33d9cc571b5eca41fc4e

Существует много провоцирующих факторов. Перед назначением лекарственной терапии назначается комплексное обследование для уточнения причины. Самолечение в данном случае недопустимо, т. к. может привести к развитию необратимых последствий для здоровья.

Простуда

Поражение верхних дыхательных путей вирусами. Обычно сопровождается кашлем, насморком, заложенностью носа и общим ухудшением самочувствия. Если не начать лечить кашель на данном этапе, то происходит прогрессирование патологического процесса и развитие поражения верхних дыхательных путей или легких.

Грипп

Респираторная вирусная инфекция протекает тяжелее простой простуды. Болезнь начинается очень внезапно с высокой температурой, головной и мышечной болью. Также присоединяется боль в горле с затруднением глотания. При гриппе чаще всего возникает сухой кашель. Иногда пациенты также страдают от тошноты.

Хронический синусит

Сопровождается в основном сухим кашлем, который усиливается в положении лежа. Воспалительный процесс часто распространяется и на слизистую оболочку носовой полости, поэтому сопровождается хроническим насморком.

Бронхит

Воспаление респираторного тракта, которое часто сопровождается мучительным кашлем. При остром бронхите сначала возникает сухой, позже продуктивный кашель. Кроме того, у больных отмечается насморк и боль в горле. Диагноз хронический бронхит ставится тем, у кого был ежедневный кашель и мокрота в течение как минимум 3 месяцев подряд по 2-3 эпизода в год. Часто курение является причиной хронического бронхита.

Пневмония

Плеврит

Острое воспаление легких. Возможные причины включают инфекции, рак и легочную эмболию. Сухая форма плеврита сопровождается раздражающим кашлем, сильной, односторонней и болью в груди при вдохе.

Воздействие раздражающих факторов

При попадании жидкости или пищи в трахею, а не в пищевод, возникает сухой раздражающий кашель – организм пытается снова транспортировать инородные тела вверх к полости рта. То же самое происходит при вдыхании или проглатывании инородных тел.

Аллергия

Кашель, связанный с аллергией, может возникать, например, при аллергии на плесень, пищевой аллергии и аллергии на пылевые клещи. Люди с аллергией на пыльцу (сенная лихорадка) позже часто дополнительно заболевают астмой, для чего кашель и одышка являются первыми признаками.

80ac7f6e210285d1bee199278e0bff67

Бронхиальная астма

Астма является широко распространенным хроническим заболеванием с воспалением и сужением дыхательных путей. Пациенты страдают преимущественно сухим кашлем (даже ночью) и судорожной одышкой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Дыхательные пути в легких хронически воспалены и сужены. Возникающий дискомфорт – это в первую очередь хронический кашель с мокротой, а также одышка при нагрузке. Основной причиной ХОБЛ является курение.

Коллапс легких (пневмоторакс)

Приводит к болезненному накоплению воздуха между внутренней и внешней легочной оболочкой. Причиной этого является, например, разрыв легочных пузырьков или травма легких. При коллапсе внезапно появляется боль в области груди, которая может иррадиировать в спину. Также усиливается нехватка воздуха.

Легочная эмболия

Рак легких

Подразумевает наличие различных злокачественных наростов. Упорный кашель является относительно ранним симптомом карцином, но также может указывать на многие другие заболевания. У некоторых пациентов также возникает кровохарканье. Основной причиной рака легких является курение.

Редкие причины

Некоторые лекарства могут вызвать хронический сухой кашель в качестве побочного эффекта, который часто возникает приступами. Речь идет о ингибиторах АПФ и бета-блокаторах. Обе группы лекарственных средств служат сердечно-сосудистыми препаратами и назначаются при сердечной недостаточности и гипертонии. Кроме того, прием противовоспалительного кортизона также может вызвать кашель.

У детей хронический кашель часто возникает из-за повышенной чувствительности дыхательных путей после вирусной инфекции и при рефлюксе кислотного содержимого желудка в пищевод. Причиной может стать отток слизи из носовых ходов в горло. Редкими причинами кашля у детей являются вдыхание инородных тел и кистозный фиброз.

Классификация препаратов от кашля

Лекарства дают при кашле только в том случае, если это абсолютно необходимо, или дискомфорт сильно влияет на состояние пациента. Поскольку кашель – это не болезнь, а симптом, перед его лечением обязательно следует диагностировать основное заболевание. Особенно длительный кашель может быть симптомом серьезного нарушения в организме. По этой причине перед составлением диагноза обязательно следует избегать препаратов, угнетающих кашель.

Таблица – Классификация препаратов от кашля

Источник